Пенициллин для лечения зубов
Указатель описаний ЛС
Амоксициллин
Амоксициллин/клавуланат
Ампициллин
Ампициллин/оксациллин
Оксациллин
Основой химической структуры пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота.
Различают пенициллины:
- природные (соли бензилпенициллина и феноксиметилпенициллин);
- полусинтетические (оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин и др.).
Различные средства этой группы имеют определенные особенности фармакокинетики, спектра противомикробной активности и неодинаковую устойчивость к пенициллиназе, что определяет спектр их применения.
В настоящее время наряду с биосинтетическими пенициллинами получены еще три поколения полусинтетических пенициллинов.
Пенициллины 1-го поколения, или биосинтетические пенициллины (натриевая, калиевая и новокаиновая соли бензилпенициллина и феноксиметилпенициллин), продуцируемые плесневыми грибами Penicillium, действуют на грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, пневмококки, энтерококки, Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopthiae), грамотрицательные кокки (менингококки, гонококки), некоторые анаэробы (Clostridia spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Actinomyces israelii), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira).
Пенициллины 2-го поколения (оксациллин и диклоксациллин), имеющие спектр действия, аналогичный бензилпенициллину, устойчивы к бета-лактамазе (пенициллиназе), что позволяет их использовать при инфекциях, вызванных грамположительной флорой, устойчивой к природным пенициллинам.
Пенициллины 3-го поколения (ампициллин, амоксициллин) имеют более широкий спектр действия, они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей, но разрушаются пенициллиназой и неактивны в отношении пенициллин-резистентных форм микроорганизмов.
Пенициллины 4-го поколения — уреидопенициллины (мезлоциллин и азлоциллин) более активно действуют на грамотрицательную флору и не устойчивы к пенициллиназе, в стоматологической практике применяются редко.
Для воздействия на пенициллин-резистентную флору создаются комплексные препараты пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановой кислотой или сульбактамом) — амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам.
В стоматологической практике для лечения гнойно-воспалительных и других инфекционных заболеваний челюстно-лицевой области из группы пенициллинов наиболее широко применяют амоксициллин, амоксициллин/клавуланат, ампициллин, оксациллин, ампициллин/оксациллин.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Механизм действия пенициллинов обусловлен нарушением заключительного этапа образования пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки, что приводит к лизису микробной клетки. Пенициллины оказывают бактерицидный эффект.
Развитие устойчивости микроорганизмов к пенициллинам обусловлено тем, что микробы начинают вырабатывать бета-лактамазу, которая разрушает бета-лактамное кольцо этой группы антибиотиков. Известно более 50 видов бета-лактамаз, которые могут продуцироваться грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в связи с чем многие штаммы микроорганизмов приобрели резистентность к бета-лактамам. Синтез ингибиторов лактамаз (клавулановой кислоты, сульбактама и тазобактама), лишенных антибактериального действия, позволил создать их комплексные ЛС с пенициллинами (например, амоксициллин/клавуланат), имеющие расширенный спектр действия и активные в отношении флоры, вырабатывающей бета-лактамазы.
Фармакокинетика
Препараты бензилпенициллина разрушаются в кислой среде желудка и вводятся внутримышечно (в/м). Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина создают максимальную концентрацию в крови (Cmax) через 15—30 мин, хорошо проникают в ткани, плохо проходят гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). 40—60% средства связывается с белками плазмы крови. Длительность действия — 3—4 ч. Выводятся почками преимущественно в неизмененном виде.
Феноксиметилпенициллин кислотоустойчив и может применяться внутрь. Из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) всасывается 30—60% принятой дозы ЛС. Около 90% средства связывается с белками плазмы крови, сравнительно длительно циркулирует в крови, медленно проникая в ткани. Терапевтическая концентрация создается через 30—40 мин и сохраняется 3—6 ч. 30—35% ЛС метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится почками. Т1/2 составляет 30—45 мин. При почечной недостаточности, а также у пожилых и новорожденных Т1/2 удлиняется.
Оксациллин и диклоксациллин при приеме внутрь удовлетворительно всасываются из ЖКТ, на 92—95% связываются с белками. Биотрансформация ЛС происходит в печени. 20—30% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активных и неактивных метаболитов и остальная — с желчью. Хорошо проникают в ткани, в т.ч. в костную.
При приеме внутрь ампициллина или амоксициллина 40—90% принятой дозы всасывается из ЖКТ. Около 17—30% связывается с белками плазмы. Выделяются в основном почками, частично желчью. Ампициллин практически не биотрансформируется, амоксициллин частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Пенициллины хорошо проникают в ткани и жидкости организма, включая костную ткань и десневую жидкость.
Место в терапии
В стоматологической практике пенициллины применяют:
- при лечении острых и обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний мягких тканей и костей челюстно-лицевой области: периостита, остеомиелита, перикоронита, дентоальвеолярного абсцесса, флегмоны, одонтогенного сепсиса, гайморита, тяжелых инфекционных заболеваний полости рта, актиномикоза;
- для профилактики инфекционных осложнений средства назначают перед травматичными стоматологическими операциями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрессанты и т.д.
Переносимость и побочные эффекты
- Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в области ануса, псевдомембранозный или геморрагический колит.
- Со стороны полости рта: стоматит, глоссит, кандидоз.
- Аллергические реакции: кожные сыпи, зуд, крапивница, буллезная эритема (синдром Стивенса—Джонсона), эозинофилия, анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, артралгия.
- Гематологические реакции: снижение уровня гемоглобина, нейтропения (оксациллин), тромбоцитопеническая пурпура (уреидопенициллины), лейкопения, агранулоцитоз.
- Со стороны ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
- Повышение активности печеночных трансаминаз (чаще при применении оксациллина).
- Дисбактериоз, суперинфекция (чаще всего кандидоз при применении пенициллинов широкого спектра действия, применяемых внутрь).
- Болезненность на месте в/м введения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к бета-лактамным антибиотикам других групп (цефалоспоринам, карбапенемам и т.д.).
Предостережения
С осторожностью следует применять:
- пациентам с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой и другими аллергическими реакциями;
- при беременности и кормлении грудью;
- при тяжелой печеночной и почечной недостаточности;
- пациентам с инфекционным мононуклеозом.
Взаимодействие
В отношении грамположительных кокков (кроме пневмококков) наблюдается синергизм природных пенициллинов и аминогликозидов, однако эти группы ЛС обладают физико-химической несовместимостью, поэтому их нельзя вводить в одном шприце или одной инфузионной системе.
Сульфаниламиды и антибиотики бактериостатического действия ослабляют бактерицидный эффект пенициллинов.
Пенициллины снижают эффект эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
Гиполипидемические средства (холестирамин, колестипол) уменьшают всасывание пенициллинов. Пенициллины усиливают токсическое действие метотрексата.
Сочетание уреидопенициллинов с антикоагулянтами, тромболитическими, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может привести к возникновению кровотечения.
Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Опубликовал Константин Моканов
Источник
Стоматологическая практика предусматривает использование антибактериальных препаратов (АБП) при следующих случаях:
- Обостренные хронические и острые гнойно-воспалительные процессы, протекающие в области челюсти и лица. Категория включает такие заболевания, как дентоальвеолярный абсцесс, одонтогенный абсцесс, перикоронит, периостит, одонтогенный сепсис, инфицированные прикорневые кисты, гингивиты с бактериальными осложнениями, а также другие инфекционные заболевания ротовой полости.
- Профилактические меры для предупреждения развития инфекционных осложнений после операционных вмешательств. Лекарства назначаются перед стоматологическими вмешательствами у пациентов, относящихся к группам риска. Показано применение АБП у больных с заболеваниями сердечных клапанов, диабетом, гломерулонефритом, а также у тех, кто принимает иммунодепрессанты, цитостатики, глюкокортикостероиды и т.д.
- Хирургические вмешательства. Необходимость лекарств определяется врачом, исходя их ситуации. Рекомендуется медикаментозное лечение при наличии таких патологий: острые гнойно-воспалительные процессы, операции, проводимые на костной ткани, необходимость зашивания раны наглухо, использование остеопластических материалов или аутотрансплантации.
Когда применяют антибиотики в стоматологии?
Не применяются при следующих случаях: открытые раны ротовой полости площадью менее 1 кв. см, отсутствие признаков воспалительного или хронического процесса, рана на слизистой поверхности не содержит повреждений костной ткани и периоста, у пациента вирусные гингивиты без бактериальных осложнений.
Для безопасной терапии важно учитывать состояние пациента, а также побочные реакции, возникающие вследствие приема лекарственных средств. Частое применение медикаментозного лечения может привести к угнетению иммунной системы, возникновению расстройств пищеварительной системы, аллергическим и токсическим реакциям.
Классификация стоматологических антибиотиков
Существует несколько категорий препаратов антибактериального действия, которые врачи применяют в стоматологической практике.
Пенициллиновая группа
Влияют на синтез микроорганизмов, воздействуют на грам-положительные и грам-отрицательные микроорганизмы, эффективны против анаэробных бактерий.
Сегодня широко используют ингибиторозащищенные пенициллины (моксициллин+клавулановая кислота). Коммерческие наименования медикаментов — Аугментин®, Амоксиклав®, Амоклав®.
Препараты хорошо переносится, имеет широчайший спектр антимикробного воздействия и редко вызывает побочные эффекты.
Амоксициллин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Читайте далее: Какие антибиотики принимать при воспалении десен и зубов?.
Цефалоспорины
Эти лекарственные средства используются при наличии одонтогенных и пародонтальных воспалениях, а также при стоматологических манипуляциях с высоким риском развития бактериальных осложнений.
Существует 4 поколения цефалоспоринов. В стоматологической практике чаще всего применяют 3 поколение (цефотаксим®) и 4 поколение (цефепим®).
Тетрациклины
Обладают широким спектром действия, имеют хорошие показатели абсорбции при пероральном приеме. К ним относятся доксициклин® и тетрациклин®. Назначаются при воспалительных процессах в области мягких, костных тканей, дозировка определяется специалистом, исходя из тяжести протекания инфекционно-воспалительного процесса.
Имидазол, нитроимидазол их производные
Наиболее популярными являются тинидазол® и метронидазол®. Принцип действия основан на угнетении ДНК-синтеза микробных клеток. Этот тип антибиотиков, проникающих в костную ткань, применяется при наличии крупных воспалительных очагов ротовой полости. При одонтогенных инфекциях назначается в виде гелей (метрогил-дента®) или в составе комбинированной терапии.
Макролиды
Категория препаратов, предназначенная для устранения грам-положительных и грам-отрицательных бактерий, а также некоторых видов анаэробов. Разрабатывались как альтернативный вариант группе бета-лактамов, на которые у бактерий развилась резистентность, а количество аллергических реакций пациентов возросло.
Макролиды обладают малой токсичностью, могут использоваться беременными и кормящими грудью. Группу представляет сумамед® (азитромицин®). Свою распространенность продукт получил среди пациентов, у которых появляются аллергические реакции на пенициллины и бета-лактамы.
Фторхинолоны
Чаще всего используется ципрофлоксацин®. Также есть другие коммерческие наименования данного препарата, а формы выпуска варьируются от таблеток и порошка до свечей. Фторхинолоновые антибиотики для полости рта относительно дешевые, однако часто вызывают побочные эффекты от лечения и тяжело переносятся пациентами. Противопоказаны беременным женщинам и детям до 18 лет.
Прием по назначению специалистов при тяжелых инфекционно-бактериальных воспалениях мягких, костных тканей.
Линкозамиды
Например, клиндамицин®, линкомицин®. Этот тип остеотропных антибиотиков в стоматологии используется для лечения тяжелых инфекционных заболеваний костной ткани. Для случаев, когда у пациента возникает аллергическая реакция на все другие препараты. Несмотря на положительные качества, линкозамиды теряют свою популярность среди практикующих стоматологов.
В процессе исследований была выявлена проблематика узко направленных АБП. Гнойно-воспалительные процессы, протекающие на челюстно-лицевой области, часто содержат аэробные и анаэробные бактерии разных видов, которые разнятся по чувствительности и восприимчивости к лекарственным средствам. Именно поэтому антибиотики в стоматологии используются комбинированно, чтобы избежать роста патогенной микрофлоры одного вида при воздействии на микрофлору другого вида.
Какие антибиотики самые эффективные?
Относительно анаэробной флоры наибольшую эффективность проявили линкозамиды, тетрациклины, макролиды, грамицидин С. Использование бета-лактамов оправдано только при наличии грамположительной микрофлоры аэробного типа. Бета-лактамы обладают достаточно низкой эффективностью по отношению к грамотрицательным микроорганизмам.
По показаниям могут применяться препараты аминогликозидов (гентамицин®).
Какие антибиотики назначают стоматологи?
Специалистами чаще всего назначаются противомикробные антибактериальные медикаменты широкого спектра действия. Очень часто антибактериальные лекарства назначаются превентивно, чтобы избежать риска возникновения гнойно-воспалительных процессов. Рассмотрим список антибиотиков, применяемых в стоматологии при воспалениях, которые используются чаще всего:
- Аугментин® (он же — амоксиклав®). Препарат относится к группе ингибиторозащищенных пенициллинов. Основным назначаемым препаратом является Амоксиклав® 625. По показаниям может назначаться беременным. Можно использовать данные пенициллиновые антибиотики в детской стоматологии. Индивидуальные дозировки зависят от веса и возраста пациента, а также от тяжести его состояния.
- Ципрофлоксацин® (Ципрал®, Алципро® и т.д.). Относится к фторхинолоновым средствам. Препарат имеет широчайший спектр активности, высоко эффективен при многих бактериальных патологиях, однако, он тяжело переносится пациентами и часто вызывает различные побочные эффекты. Противопоказан беременным, детям до 18 лет и пациентам с патологиями почек, печени, индивидуальной непереносимостью фторхинолонов т.д. Часто применяется при лечении флюса.
- Сумамед® (он же — азитромицин®). На рынке существуют десятки дженериков под названиями Азицид®, Сумамецин® и т.д. Дозировки рассчитаны на все возможные возрасты и клинические случаи заболеваний. По показаниям может назначать беременным. Во время лактации препарат не назначается.
- Линкомицин®. Применяется редко (только при получении посевов на чувствительность к линкомицину, при отсутствии альтернативы).
- Метронидазол®. Является производным от нитроимидазола, обладает выраженным противомикробным и противопротозойным действием. Часто используется для лечения осложненного гингивита (острой, хронической, отечной, атрофической формы), стоматита, периодонтита. Противопоказан беременным женщинам, детям до 14 лет. Способ применения определяется лекарственной формой медикамента.
- Доксициклин®. Тетрациклиновый антибактериальный препарат 2 поколения. Имеет хорошую всасываемость (усваивается почти 100% действующего вещества), может использоваться при всех видах гнойно-воспалительных процессов ротовой полости, включая гноеродные процессы мягких и костных тканей.
Принимается одновременно с пищей для устранения возможного негативного воздействия на ЖКТ. Противопоказан беременным, кормящим грудью и детям до восьми лет. Курс терапии доксициклином® длится 3-7 дней, точные сроки зависят от тяжести заболевания, дозировки определяются лекарственной формой препарата.
Как принимать?
При приеме АБП важно соблюдать основные правила для результативного лечения. Препараты должны приниматься только по назначению врача, а сначала лучше сделать анализ на бактериальный посев для проверки индивидуальной реакции на действующие компоненты того или иного лекарства. Вещество должно приниматься согласно инструкции, столько дней, сколько определено врачом.
Даже если на первый же день начала терапии заметен положительный эффект, прием лекарства нельзя завершать. Кроме того, рекомендуется параллельно применять пробиотики (бифидобактерии, лактобактерии) для восстановления микрофлоры кишечника и, конечно, категорически запрещается принимать алкоголь, превышать допустимые дозировки.
Комбинация антибактериальных средств и основных методик терапии в стоматологии является эффективным методом борьбы и профилактики инфекционных, воспалительных заболеваний челюстно-лицевой области. Не рекомендуется самолечение различными антибактериальными средствами. Нецелесообразны альтернативные (в частности, нетрадиционные) методы лечения — никакая народная медицина не поможет при воспалительных заболеваниях так, как помогают специализированные АБП.
Читайте далее: Начинаем прием антибиотиков при флюсе десны или зуба вовремя
- About
- Latest Posts
Под редакцией А.Черненко
Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала.
Latest posts by Под редакцией А.Черненко (see all)
Источник
