Бисфосфонаты для лечения суставов
Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяют достаточно часто. Эти препараты направлены на уменьшение плотности костной ткани, также препятствуют потере кальция. Данные медикаменты допускается использовать только по назначению врача, четко придерживаясь рекомендованной схемы терапии. Правильное лечение позволяет в короткие сроки восстановить костную ткань.
Что такое бисфосфонаты?
Бисфосфонаты — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей
Бисфосфонатами называется группа препаратов, действие которых направлено на уменьшение прогресса потерь костной ткани и костной массы. По своей структуре они напоминают натуральные минералы, участвующие в процессах метаболизма костной ткани. При применении бисфосфонатов уменьшается деструкция костей.
Группа этих препаратов подходит не только для лечения остеопороза, но и его профилактики. Кроме этого, лекарства используют при лечении других патологических процессов в костной ткани. Бисфосфонаты подразделяются на 2 категории: азотсодержащие и безазотные.
Состав и форма выпуска
Состав препаратов зависит от их класса. Азотсодержащие включают в себя следующие компоненты:
- Натрия алендронат. Направлен на коррекцию обмена веществ в костной ткани.
- Золедроновая кислота. Используется в терапии онкологических процессов, а также предотвращает деструкцию костей.
- Ибандроновая кислота. Предотвращает развитие гиперкальциемии.
- Натрия ибандронат. Направлен на предотвращение разрушительных процессов в костной ткани.
Безазотные бисфосфонаты содержат следующие вещества:
- Клодронат. Используется при лечении метастазов в костях, а также предотвращает гиперкальциемию.
- Этидронат. Используется в лечении злокачественных новообразований и болезни Педжета.
- Натрия тилудронат. Направлен на минерализацию и укрепление костей.
Бисфосфонаты производят в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.
Фармакологические свойства
Препараты бисфосфонаты направлены на стабилизацию состояния скелета при патологических процессах, которые сопровождаются снижением прочности костей.
Лекарства способствуют задержке кальция и фосфора в костях, а также препятствуют их истончению. Механизм действия обуславливается влиянием на остеокласты. Бисфосфонаты затормаживают их рост и запускают процесс самоуничтожения.
Бисфосфонаты применяют в лечении онкологических заболеваний. Они препятствуют росту метастаз, а также стабилизируют состояние пациента. При регулярном применении они имеют следующие эффекты:
- Способствуют устранению болевого синдрома.
- Препятствуют распространению метастаз.
- Устраняют кальциемию.
Медикаменты не оказывают воздействия на сердечно-сосудистую систему и практически всегда легко переносятся пациентами.
Показания к применению
Симптомы остеопороза чаще всего не проявляются, люди могут жить долгие годы, не подозревая о том, что в их организме идут такие процессы
Бисфосфонаты используются при многих патологических состояниях. К ним относятся:
- Остеопороз.
- Остеопения любого типа.
- Болезнь Педжета.
- В профилактических целях при вероятности переломов.
- Лечение и профилактика метастазов костной ткани.
- Снижение симптоматики на начальных этапах поражения костей при онкологических заболеваниях.
- Терапия самих злокачественных новообразований.
- Гипогонадизм у женщин.
Биофосфонаты в большинстве случаев используются в составе комплексной терапии. Это позволяет достичь наилучших результатов за короткий промежуток времени.
Противопоказания и ограничения
Наличие противопоказаний зависит от конкретно взятого препарата, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. К общим противопоказаниям относятся:
- Повышенный уровень кальция в организме.
- Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
- Беременность на любом сроке и период грудного вскармливания.
- Тяжелые нарушения функционирования печени.
- Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной стадии.
- Патологии в молочной железе.
- Заболевания системы кроветворения, связанные с риском образования тромбов.
- Детский возраст до 14 лет.
При заболеваниях почек использование препаратов разрешается, но только с осторожностью. При наличии любых хронических заболеваний, а также в пожилом возрасте необходимо регулярно посещать лечащего врача и внимательно следить за собственным состоянием.
Побочные действия
При использовании данных медицинских препаратов возможно появление следующих побочных действий:
- Аллергические реакции.
- Депрессивные состояния, нарушения сна.
- Понижение артериального давления.
- Нарушения частоты сердечных сокращений.
- Болевые ощущения в животе.
- Тошнота, рвота.
- Появление мышечных судорог.
- Некроз костной ткани.
- Лихорадка, озноб (преимущественно при инъекционном введении).
При появлении побочных действий необходимо прекратить использование препарата либо снизить его дозировку.
Взаимодействие с лекарствами и алкоголем
Алкоголь и лекарства чаще всего негативно подействуют на организм
Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем индивидуально для каждого медикамента. Общими являются следующие:
- Несовместимы с другими препаратами для инъекционного введения, которые содержат кальций.
- НПВС при одновременном использовании усугубляют раздражение оболочки желудка.
- Ранитидин повышает абсорбцию бисфосфонатов.
- Алкоголь повышает токсическое воздействие на организм.
Перед началом терапии необходимо проинформировать лечащего врача о приеме каких-либо дополнительных медикаментов.
Передозировка
При употреблении повышенных доз возможно появление следующих симптомов:
- Тошнота, рвота.
- Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся диареей.
- Болевые ощущения в области желудка.
- Головная боль и головокружения.
При появлении симптоматики передозировки необходимо принять активированный уголь и прекратить употребление лекарства.
Инструкция по применению при остеопорозе
Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.
Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.
Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.
Цена и аналоги
Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:
- Ксидифон.
- Дитранол.
- Адапален.
Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:
- Бонвива.
- Золедронат.
- Зомета.
Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.
Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза
Многих людей интересует, какие препараты для лечения остеопороза лучше. Самые востребованные из них будут описаны ниже.
Алендронат
Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать
Активным веществом является алендроновая кислота. Выпускается только в форме таблеток.
Прием данного препарата направлен на восстановление и формирование здоровой костной ткани, при этом ее гистологическая структура остается естественной. Способствует регулированию кальций-фосфорного обмена. За счет этого увеличивается минерализация и плотность костей.
Применяется не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета и на фоне длительного применения глюкокортикостероидов. Имеет следующие противопоказания:
- Повышенная чувствительность к компонентам.
- Период беременности и лактации.
- Хроническая почечная недостаточность.
- При невозможности самостоятельно поддерживать сидячее и вертикальное положение тела.
Препарат в большинстве случаев легко переносится, но среди побочных действий возможны нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и головные боли.
Дозировка подбирается индивидуальная, средняя доза препарата составляет 40 мг в сутки. Средняя стоимость составляет 500 рублей.
Ризедронат
Препарат выпускается в форме таблеток. Рекомендуется использовать женщинам при остеопорозе, вызванным гормональными изменениями в организме. Мужчины принимают для снижения вероятности переломов костей.
Рекомендуется одновременно принимать кальций и витамин Д. Лечение данным препаратом запрещено для беременных и детей младше 16 дет.
Эффективно используется в профилактике остеопороза. В этом случае дозировка должна быть минимальной.
Золедронат
Способствует воздействию на метаболический процесс в костной ткани. Широко применяется не только в лечении остеопороза, но и в терапии онкологических заболеваний.
Механизм действия еще не до конца изучен, но результаты исследования подтвердили, что золедроновая кислота способствует повышению прочности костей и увеличивает их минерализацию. При лечении метастаз удается достичь положительного терапевтического воздействия за относительно короткий промежуток времени. Противопоказания следующие:
- Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав.
- Серьезные нарушения функционирования почек.
- Печеночная недостаточность.
- Период беременности и лактации.
Список побочных действий является стандартным для данной группы лекарств. При появлении негативной симптоматики прием препарата необходимо отменить.
Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно и капельно. При внутривенном введении возрастает риск побочных эффектов, таких как озноб и лихорадка.
Деносумаб (Пролиа)
Благодаря уникальной фармакокинетике, деносумаб имеет определенные преимущества перед другими лекарственными препаратами, используемыми в лечении остеопороза
Препарат выпускают в форме раствора для подкожного введения. Действие направлено на прекращение деструктивных процессов в костной ткани. Препарат отличается высокой степенью абсорбции.
Прием медикамента направлен на восстановление структуры костей, повышение их прочности и минерализации. Рекомендуется принимать женщинам в период менопаузы в качестве профилактики остеопороза. В профилактических целях курс является непродолжительным, дозировка при этом остается минимальной.
Препарат практически не имеет противопоказаний. Он запрещен только при повышенном содержании кальция в крови и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью разрешается беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте, а также при нарушениях функционирования печени и почек.
Побочные действия возникают крайне редко. В большинстве случаев они проявляются аллергическими реакциями и незначительными расстройствами желудочно-кишечного тракта. После отмены препарата все побочные действия проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.
Терипаратид (Форстео)
Содержит аминокислоты гормона паратиреоида. Направлен на нормализацию метаболических процессов в костях и хрящах. Также способствует регулировке уровня кальция и фосфора в костной ткани. Ускоряет выведение фосфатов почками.
При использовании данного медикамента повышается минерализация костей, вследствие этого улучшается их прочность. Поэтому препарат широко используется в профилактических целях переломов при остеопорозе.
Средство запрещено использовать при наличии онкологических процессов в организме, в возрасте младше 18 лет, при проведении лучевой терапии костей, при беременности и лактации.
Если остеопороз отсутствует, то данный медикамент не используется в целях профилактики его появления, так как это может повысить вероятность развития саркомы кости.
Не рекомендуется принимать совместно с препаратами витамина Д. Дозировка и длительность приема являются индивидуальными в каждом случае. Схему терапии подбирает специалист после проведения всех необходимых диагностических мероприятий. При появлении побочных действий и отсутствии терапевтического эффекта препарат полностью отменяют.
Источник
Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году. Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза. Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.
Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания. Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями. Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.
Что такое бисфосфонаты
Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.
Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.
Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.
После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.
Справка: в XIX веке сферой применения бисфосфонатов была нефтяная, машиностроительная и текстильная промышленность, в сельском хозяйстве им отводилась роль смягчителей воды для орошения апельсиновых плантаций. Первое описание биологических характеристик БФ было опубликовано в 1968 году, но подлинный интерес к средствам этой группы возник около 20 лет назад в связи с активными поисками лекарства от остеопении.
Виды и классификация
Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.
В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:
- Тилудронат (Скелид);
- Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
- Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).
Остеопороз может быть самостоятельным заболеванием или развиваться на фоне других патологий, но всегда сопровождается разрежением костной ткани и повышением ее хрупкости
В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:
- Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
- Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
- Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.
Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.
Кому назначаются
Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.
Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:
- перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
- типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
- уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
- остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.
Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.
Регулярный прием препарата Бонвива позволяет увеличить плотность и объем костной структуры, а также предотвратить ее деструкцию
Золедроновая кислота
Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.
При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.
Ибандроновая кислота
Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.
После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.
Алендроновая кислота входит в состав многих препаратов, после приема которых кости насыщаются минералами, приобретают нормальную структуру и высокую прочность
Алендроновая кислота
Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.
Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.
Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.
Инструкция по применению
Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.
Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов
Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.
Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.
Читайте также:
Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:
- беременность и лактация;
- возраст до 18 лет;
- обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
- почечная недостаточность;
- индивидуальная непереносимость.
Ибандронат-Тева способен понижать скорость разрушения костной ткани до уровня репродуктивного возраста. Особенно рекомендован женщинам в период постменопаузы
Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:
- гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
- периодические суставные, мышечные и головные боли;
- гипокальциемия;
- аллергические реакции;
- нарушение функции почек и печени при длительном приеме.
Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.
Важно: во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для оценки эффективности терапии и контроля состояния пациента. Мониторинг лабораторных показателей проводится в течение всего терапевтического курса, который может составлять несколько лет.
Лекарственная совместимость
Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:
- в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
- комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
- антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.
Действующим веществом препарата Акласта является золедроновая кислота, останавливающая разрушение костей и стимулирующая образование остеобластов
Простые бисфосфонаты
Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат. Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток. Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.
Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.
Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание). Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз. Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.
Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.
Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.
В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.
Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.
Источник
