Антигистаминные препараты при лечении зубов

Согласитесь, бывают ситуации, когда спрашиваешь доктора «а зачем вы назначаете это лекарство?» и не можешь получить внятного ответа. «Нас так учили» или «Все назначают — и я назначаю» — не аргументы.

Сегодня мы поговорим об антигистаминных препаратах и необходимости их назначения в послеоперационном периоде. Пожалуй, это самый сложный и самый спорный вопрос лекарственной терапии в стоматологии — не все понимают, зачем они вообще нужны.

Давайте попробуем в этом разобраться.

*  *  *
В предыдущих записях мы уже говорили о воспалительном процессе как о естественной реакции организма на повреждающее внешнее воздействие. Вернемся к этому вопросу и рассмотрим патофизиологию образования воспалительного отека.

В нашем организме есть вещества особого рода — биогенные амины, которые, совместно с гормонами, участвуют в регуляции работы тканей, органов и систем. Их называют медиаторами. Одним из таких медиаторов является гистамин. В неактивном состоянии он находится в т. н. «тучных клетках», которые располагаются в стенках мелких кровеносных сосудов — артериол, капилляров и т. д.
При повреждении мелких сосудов (что неизбежно в ходе хирургических вмешательств) гистамин активируется и выходит за пределы клеток. Он возбуждает H1-гистаминовые рецепторы в стенках сосудов, что приводит к расширению микрососудов, а оно, в свою очередь, к застойным явлениям в области операции. Проницаемость капилляров при этом повышается, жидкая часть крови (плазма) выходит в межклеточное пространство — так возникает воспалительный отек.

Параллельно с этим развивается сенсибилизация (повышенная чувствительность) организма на поврежденные ткани и инфекционные агенты — возникает, своего рода аллергия на тех микробов, которые повредили ткани. Это только усиливает воспалительный процесс, и непоследнюю роль в этом играет гистамин. Это неоднократно подтверждалось как в натурных, так и в пробирочных экспериментах.

Таким образом, мы можем держать воспалительный процесс под контролем, если:
 — имеем возможность влиять на содержание гистамина
 — имеем возможность влиять на рецепторы, воспринимающие гистамин.

Первое, практически, неосуществимо, так как гистамин — очень важный медиатор и, помимо участия в воспалительных и аллергических реакциях, отвечает еще за ряд функций — выработка желудочного сока, участие в нервой деятельности и т. д. Остается второе — контролировать рецепторы, воспринимающие гистамин.

В настоящий момент известны три типа таких рецепторов:
 — Н1-рецепторы, которые находятся в стенках сосудов микроциркулятного русла и гладкой мускулатуре. Небольшое их количество содержится также в нервной ткани.
 — Н2-рецепторы в слизистой оболочке желудка
 — Н3-рецепторы центральной и периферической нервной системы. 
Н2- и Н3-рецепторы для нас большого интереса не представляют, а вот возбуждение Н1-гистаминовых рецепторов приводит к тем явлениям, о которых я говорил выше. Соответственно, именно на них и надо влиять, точнее, иметь возможность их блокировать, делать невосприимчивыми к гистамину. Для этого и нужны антигистаминные препараты.

Принцип действия
Все антигистаминные препараты работают по схожему принципу. Они блокируют  Н1-рецепторы, снижая их чувствительность к гистамину. Некоторые из антигистаминных препаратов (например, фенкарол) не только блокируют рецепторы, но и снижают уровень гистамина в крови).
Наш организм устроен таким образом, что снижение чувствительности рецепторов стимулирует выработку медиатора по принципу прямой связи. То есть, чем больше блокада H1-рецепторов, тем большее количество гистамина синтезируется и освобождается.
Этот «лишний» освобожденный гистамин влияет на другие гистаминовые рецепторы — Н2 и Н3. Результат этого воздействия мы наблюдаем в виде побочных эффектов: диспепсических (желудочных) расстройств, торможения нервной системы (сонливости, вялости, чувства апатии). Также ряд антигистаминных препаратов влияют на другие рецепторы центральной нервной системы (в первую очередь, на ацетилхолиновые), что тоже приводит к возникновению указанных побочных эффектов.

Классификация антигистаминных препаратов.
По своей избирательности все антигистаминные препараты можно разделить на несколько поколений:
Первое поколение: Диазолин, Тавегил, Супрастин, Димедрол.
Второе поколение: Кларитин, Зиртек, Кестин
Третье поколение: Ксизал, Лоратек, Телфаст

Поколения различаются между собой, в первую очередь, силой лечебного действия и различием в побочных эффектах. Так, препараты второго и третьего поколений меньше влияют на ЦНС, их можно назначать пациентам с хроническими заболеваниями желудочно кишечного тракта. С другой стороны, такой побочный эффект как торможение ЦНС можно рассматривать как положительный: пациент легче переносит тяготы послеоперационного периода. Поэтому после хирургических вмешательств предпочтительнее препараты первого и второго поколений.

Рассмотрим некоторые из них.

Димедрол — совместно с водкой, в некотором смысле, уже часть нашей культуры. Отличается выраженным влиянием на центральную нервную систему, оказывает снотворное, местноанестезирующее действие, усиливает действие наркотиков и алкоголя. Последнее свойство позволяет экономить на водке, что, в совокупности с дешевизной димедрола, сделало его очень популярным у алкашей. Ну а снотворный эффект настолько выражен, что некоторые пациенты рассматривают димедрол именно как снотворное, а не антигистаминный препарат.
В амбулаторной стоматологической практике димедрол почти не применяется. Во-первых, не очень хочется связываться с рецептами, во-вторых, в аптеках его не найти (так как требуется спецдопуск для его продажи), в-третьих, есть более эффективные, безопасные безрецептурные препараты с менее выраженными побочными эффектами. Димедрол применяют, в основном, в стационарах из-за его дешевизны.
Если уж очень хочется назначить димедрол, то следует знать, что:
 — Выпускается он в таблетках по 0,02, 0,03 и 0,05 г, а также в виде 1% раствора в ампулах по 1 или 2 мл.
 — Разовая доза для взрослого человека — до 0,1 г, суточная — 0,25 г, в пересчете на раствор это 5 мл (разовая) и 15 мл (суточная) 1% раствора.
 — Нельзя назначать пациентам, чья профессия требует концентрации внимания и быстрой реакции.
Ближайшие аналоги димедрола: Аллергин, Алледрил, Амидрил, Бенадрил, Диабенил, Дифенгидрамин.

Супрастин — препарат первого поколения, производное хлоропирамина. Выпускается в виде:
 — таблеток по 25 мг в блистере по 10 штук
 — 2% раствора в ампулах по 2 мл. в блистере по 5 или 10 ампул
Более избирательно, в сравнении с димедролом, блокирует Н1-рецепторы, также обладает рядом выраженных побочных эффектов — торможением (или стимуляцией) ЦНС в очень широком диапазоне: от сонливости и повышенной утомляемости до возбуждения и эйфории. Часто бывают проблемы с ЖКТ. Изредка бывает аллергия (sic!) на этот антиаллергенный препарат.
Я не назначаю Супрастин своим пациентам. Причина — относительно выраженные побочные эффекты (от расстройств пищеварения до постоянной сонливости), ряд ограничений для пациентов с хроническими заболеваниями (особенно мужчин после 50 лет). Однако, не могу не отметить существенный плюс этого препарата — лечебный эффект достигается быстро, поэтому Супрастин (в виде раствора) входит в антианафилактический набор медикаментов.
Назначают Супрастин по 1-2 таблетки 3-4 раза в день после еды. Максимальная суточная доза — 150 мг (6 таблеток). Это дозировки для взрослых.
Детям Супрастин лучше не назначать — его очень легко передозировать, а форм выпуска меньше, чем 25 мг нет (я не сторонник деления таблеток на части).
Ближайшие аналоги: Синопен, Галопирамин, Хлорпирамин.

Диазолин — торговое название мебгидролина. Антигистаминный препарат первого поколения. На сегодняшний день — самое популярное лекарство как от аллергии, так и в составе комплексной противовоспалительной терапии. Выпускается в следующих формах:
 — Таблетки (или дражже) по 0,05 г для детей в блистере по 10 штук
 — Таблетки (или дражже) по 0,1 г для взрослых в блистере по 10 штук
В отличие от Димедрола и Супрастина, практически не влияет на ЦНС, не вызывает сонливости, повышенной утомляемости и апатии (при назначении не более, чем на 7-10 дней), редко бывают побочные явления (в виде расстройств пищеварения, головных болей, нарушения чувствительности отдельных участков кожи и др.).
Пожилым людям, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта назначать Диазолин следует с большой осторожностью.
Рекомендуемые дозы — 1-2 таблетки по 0,1 г 1-2 раза в день (взрослым), 1/2-1 таблетки по 0,05 г (детям)1-2 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых — 0,6 г, для детей — 0,3 г.
Очень часто назначаю Диазолин в составе комплексной противовоспалительной терапии. Он хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в виде сонливости и расстройств желудка относительно редки, а цена у лекарства очень приятная — не больше 50 рублей за блистер из 10 таблеток (или дражже).
Ближайшие аналоги: Омерил, Инцидал.

Тавегил — производное этаноламина, антигистаминный препарат первого поколения. По своим фармакологическим свойствам очень похож на Диазолин. Не вызывает сонливости, но обладает седативным эффектом (снижает реакцию, успокаивает), побочные эффекты не выражены. Выпускается в форме:
 — Таблеток по 1 мг
 — 0,1% раствора в ампулах по 2 мл
 — Сиропа (1 мг в 10 мл) для детей.
Обладает чуть менее выраженным, в сравнении с Диазолином, антигистаминным лечебным действием, однако превосходит  по нему Димедрол и Супрастин. Лечебный эффект достигается быстрее, чем у Диазолина. Можно назначать детям (от 1 года и старше) — сироп. Имеет ряд ограничений — нельзя назначать в период беременности и лактации, заболеваниях нижних дыхательных путей (в т. ч. при бронхиальной астме). С осторожностью применять у пожилых пациентов.
Дозировки следующие: 1 таблетка 1 раз в день (взрослым) или 10 капель сиропа 1 раз в день (детям). Это максимум.
Не очень люблю Тавегил именно из-за сложности его дозирования. Понятное дело, что доза рассчитана на среднестатистического человека среднестатистического пола и возраста, среднестатистического телосложения. А что делать с людьми, которые не укладываются в эти среднестатистические рамки? Непонятно. Редко-редко назначаю детям (Фенистил — по 5-10 капель 1 раз в день на ночь, совместно с Нурофеном).
Есть еще одно маленькое возражение: некоторое время назад появлялись сообщения о канцерогенном действии Тавегила. И хотя эксперименты доказали их несостоятельность, как говорится, осадочек остался.
Ближайшие аналоги: Клемастин, Фенистил, Лекасол, Ангистан, Мекластин, Реконин, Тавист.

Кларитин — торговое название лоратадина, антигистаминный препарат второго поколения. Широко рекламируется как средство от аллергии, в качестве компонента противовоспалительной терапии его любят назначать доктора, идущие в ногу со временем.
Выпускается в виде:
 — таблеток по 10 мг
 — сиропа, содержащего 5 мг в 1 чайной ложке (для детей).
Также известен под названием Ломилан (выпускает компания LEK). Почему-то в инструкции к Ломилану указывается, что Лоратадин — препарат третьего поколения (на самом деле, все же второго).
В отличие от всех вышеуказанных лекарств, кларитин не только блокирует H1-рецепторы, но и угнетает высвобождение и синтез гистамина. Благодаря этому почти полностью отсутствуют обычные для противогистаминных средств побочные эффекты: сонливость, желудочно-кишечные расстройства и др. Кларитин не влияет на реакцию и концентрацию внимания, быстро всасывается и начинает действовать (уже через полчаса), а лечебный эффект достаточно длительный (около 18-24 часов). Еще одним несомненным плюсом является возможность длительного применения (больше 7-10 дней) без существенного вреда здоровью.
Кларитин может применяться у людей в возрасте и пациентов, страдающих хроническими заболеваниями. С осторожностью можно назначать в период беременности. Назначение в период лактации нежелательно, так как лоратадин имеет свойство выделяться с грудным молоком.
Дозировки следующие: взрослым — 1 таблетка 1-2 раза в день, детям — 1/2-1 чайная ложка 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза: 30-40 мг для взрослых и 10-15 мг для детей.
Лоратадин (в виде Ломилана) назначаю часто. Он хорошо переносится пациентами, каких-то проблем с этим препаратом не встречал. Очень нравится сироп для детей, так как они не потом не пугают родителей своей вялостью и сонливостью (почему-то распространено мнение, что дети всегда должны быть бодры и веселы, аки рыбки в аквариуме). Немного отпугивает цена — больше 200 рублей за упаковку, Кларитин стоит дешевле.
Ближайшие аналоги: Лорано, Ломилан, Кларисенс, Лотарен, Кларотадин, также существует масса дженериков, от покупки которых я бы советовал воздержаться.

Пожалуй, это основные препараты, удобные для применения в амбулаторной стоматологии. Чтобы Вам было удобно в них ориентироваться, можете скачать специальную табличку, где перечислены почти все существующие ныне антигистаминные лекарственные средства, указаны их дозировки, лечебные действия и т. д. Надеюсь, она пригодится в Вашей работе.

Как обычно, жду Ваших вопросов и комментариев. В следующий раз мы поговорим о самом интересном — антибактериальных препаратах (антибиотиках). Не переключайтесь!
С уважением, Станислав Васильев.